抗結(jié)核
對結(jié)核桿菌有抑制和殺滅作用，其生物膜穿透性好，由于療效佳、毒性小、價廉、口服方便，故被列為首選抗結(jié)核藥。 異煙肼的口服吸收率為90%；服后1～2小時血清藥物濃度可達峰；Vd為0．61±0．11L/kg，蛋白結(jié)合率甚低。該品在體內(nèi)主要通過乙?；?，同時有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙?；吲c慢乙酰化者。他們的半衰期有顯著差異，快乙?；叩钠骄鵷1/2為1．1小時。慢乙?；邉t為3小時。該品易通過血腦屏障。主要用于各型肺結(jié)核的進展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期，尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。該品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用，以增強療效和克服耐藥菌。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。

抗抑郁
異煙肼也是第一個抗抑郁藥物，但因為較強的肝臟毒性而退出市場。

抗菌
異煙肼對結(jié)核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌作用強，在試管內(nèi)0.025～0.05mg/L的濃度均可抑菌，較高濃度10mg/L對 繁殖期細菌有殺菌作用。對靜止期的結(jié)核桿菌，提高藥物濃度或延長接觸時間也可有殺菌作用。對細胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌具有同等的殺滅作用。異煙肼單用易產(chǎn)生耐藥 性，聯(lián)合用藥可延緩耐藥性產(chǎn)生，并增強療效。異煙肼與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。
人們對異煙肼的作用機制盡管做了詳細的研究，但還不十分清楚。一種說法是異煙肼被轉(zhuǎn)化為異煙酸，異煙酸作為煙酸的抗代謝物，代替煙酸結(jié)合到NAD+，受到欺騙的NAD+則不能催化正常的氧化還原反應(yīng)。另一種說法是通過阻斷去飽和酶的作用，異煙肼抑制C24和C26飽和脂肪酸轉(zhuǎn)化到C24和C26不飽和脂肪酸，而這些不飽和脂肪酸極有可能是霉菌酸的前體，霉菌酸則是細菌細胞壁的一種關(guān)鍵成分，抑制霉菌酸的生物合成，則使細菌的耐酸性喪失，這種機制充分說明了異煙肼對結(jié)核桿菌的細胞壁作用的選擇性。